請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用
運動員慎用
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸曲美他嗪片
英文名稱：Trimetazidine hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Qumeitaqin Pian
【成份】
本品活性成份為鹽酸曲美他嗪，其化學名稱：1-(2,3,4-三甲氧基芐基)哌嗪二鹽酸鹽
化學結構式為：
分子式：C14H22N2O3·2HCl
分子量：339.3
輔? 料：甘露醇、玉米淀粉、聚維酮K30、硬脂酸鎂、滑石粉、薄膜包衣預混劑、聚乙二醇6000。
【性狀】
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【適應癥】
作為添加藥物，本品用于對一線抗心絞痛治療控制不佳或無法耐受的穩定型心絞痛成年患者的對癥治療。
【規格】20mg
【用法用量】
口服，每日3次，每次1片，三餐時服用。
三個月后評價治療效果，若無治療作用可停藥。
特殊人群
腎功能損害的患者：
對于中度腎功能損害（肌酐清除率[30-60] ml/min)患者（參見【注意事項】 和【藥代動力學】)，推薦劑量為每次服用一片20mg片劑，一日兩次，即早、晚用餐期間各服用一片。
【不良反應】與使用鹽酸曲美他嗪相關的不良反應，參見【注意事項】。
下表中的不良反應來自于自發報告和科學文獻。很常見（≥1/10）；常見（≥1/100 至＜1/10）；不常見（≥1/1,000至＜1/100）；罕見（≥1/10,000至＜1/1,000）；極罕見（＜1/10,000）；未知（無法根據現有數據估算）。
系統器官分類 |
頻率 |
首選術語 |
神經系統疾病 |
常見 |
頭暈，頭痛 |
未知 |
帕金森綜合征（震顫，運動不能、張力亢進），步態不穩，不寧腿綜合征，其它相關運動障礙，通常在停藥后可逆。 |
未知 |
睡眠障礙（失眠，嗜睡） |
耳和內耳迷路疾病 |
未知 |
眩暈 |
心臟疾病 |
罕見 |
心悸，期外收縮，心動過速 |
血管疾病 |
罕見 |
低動脈壓，直立性低血壓（可能與全身乏力、頭暈或跌倒有關，尤其是在服用抗高血壓藥物治療的患者中），潮紅 |
胃腸疾病 |
常見 |
腹痛，腹瀉，消化不良，惡心和嘔吐 |
未知 |
便秘 |
皮膚及皮下組織疾病 |
常見 |
皮疹，瘙癢，蕁麻疹 |
未知 |
急性全身發疹性膿皰病（AGEP），血管性水腫 |
全身疾病和給藥部位情況 |
常見 |
虛弱 |
血液和淋巴系統疾病 |
未知 |
粒細胞缺乏癥，血小板減少癥，血小板減少性紫癜 |
肝膽疾病 |
未知 |
肝炎 |
疑似不良反應報告：
報告藥品上市后不良反應非常重要,可以此持續監測藥品的獲益/風險平衡。醫療專業人士應遵照當地監管部門的要求，上報疑似不良反應。
【禁忌】
1.對鹽酸曲美他嗪或任一輔料過敏者禁用。
2.帕金森病、帕金森綜合征、震顫、不寧腿綜合征，以及其他相關的運動障礙。
3.嚴重腎功能損害者（肌酐清除率＜30ml/min）。
【注意事項】
此藥不作為心絞痛發作時的對癥治療用藥，也不適用于對不穩定心絞痛或心肌梗死的初始治療。此藥不應用于入院前或入院后最初幾天的治療。心絞痛發作時，對冠心病病情應重新評估，并考慮治療的調整（藥物治療和可能的血運重建）。
曲美他嗪可引起或加重帕金森癥狀（震顫、運動不能、張力亢進），應定期進行檢查，尤其針對老年患者。
出現可疑情況時，應由神經科醫生進行適當檢查。發生運動障礙時，如帕金森癥狀、不寧腿綜合征、震顫，或步態不穩，應徹底停用曲美他嗪。
這些事件發生率低，且停藥后通常是可逆的。多數患者停用曲美他嗪后4個月內恢復。如果停藥后帕金森癥狀持續4個月以上，則應征詢神經科醫生的意見。
可能會出現與步態不穩或低血壓相關的跌倒，特別是對于服用抗高血壓藥物的患者（參見【不良反應】）。
對于預期暴露量會增加的患者，開具曲美他嗪處方時應謹慎：
-- 中度腎功能損害（參見【用法用量】和【藥代動力學】）
-- 超過75歲以上的老年患者（參見【用法用量】）。
-- 一般不推薦哺乳期婦女使用本品（參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。
本品含有日落黃FCF (E110)及胭脂紅A（E124），可能會引起過敏反應。
對駕駛和使用機器能力的影響
臨床研究顯示曲美他嗪對血液動力學沒有影響，然而上市后已觀察到頭暈和嗜睡病例（參見【不良反應】），這可能會影響駕駛和操作機器的能力。
運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠
無孕婦使用曲美他嗪的數據。動物研究未顯示在生殖毒性方面直接或間接的有害影響（參見【藥理毒理】）。從安全的角度考慮，最好避免在妊娠期間服用該藥物。
哺乳
曲美他嗪及其代謝產物是否經母乳排出尚不清楚。不能排除對新生兒/嬰幼兒的風險。哺乳期間不應服用曲美他嗪。
生育能力
生殖毒性研究表明不影響雌性和雄性大鼠的生育能力（參見【藥理毒理】）。
【兒童用藥】
尚未確定曲美他嗪在18歲以下人群中的安全性和療效。無可用數據。
【老年用藥】
由于存在腎功能與年齡相關的下降，老年患者的曲美他嗪暴露量可能增加（參見【藥代動力學】）。在中度腎功能損害（肌酐清除率30～60 ml/min）患者中，推薦劑量為每日兩次，每次1片，即在早晚用餐時各服用一片。
老年患者劑量增加時應謹慎（參見【注意事項】）。
【藥物相互作用】
尚未觀察到藥物相互作用。
【藥物過量】
有關曲美他嗪藥物過量的可用信息有限。應進行對癥治療。
【藥理毒理】
藥理作用
曲美他嗪通過保護細胞在缺氧或缺血情況下的能量代謝，阻止細胞內ATP水平的下降，從而保證了離子泵的正常功能和透膜鈉－鉀流的正常運轉，維持細胞內環境的穩定。
曲美他嗪通過阻斷長鏈3-酮酯酰CoA硫解酶抑制脂肪酸的b-氧化，從而促進葡萄糖氧化。在缺血細胞中，相比于b-氧化過程，通過葡萄糖氧化獲得能量需要較低的耗氧量。增強葡萄糖氧化可以優化細胞的能量過程，從而維持缺血過程中適當的能量代謝。
在缺血性心臟病患者中，曲美他嗪作為一種代謝劑，可保持心肌細胞內高能磷酸鹽水平。實現抗心肌缺血作用的同時未影響血液動力學。
毒理研究
遺傳毒性：在體外和體內試驗，對潛在遺傳毒性進行評估，所有試驗結果均為陰性。
生殖毒性：小鼠和兔生殖毒性試驗，未見明顯胚胎-胎仔毒性和子代器官生長發育毒性。一項大鼠圍產期生殖毒性試驗結果未見明顯異常。
【藥代動力學】
吸收
口服給藥后，曲美他嗪吸收迅速，2小時內即達到血漿峰濃度。口服單劑曲美他嗪20毫克后，血漿峰濃度約為55ng/ml。重復給藥后，24～36小時達到穩態濃度，在整個治療過程中非常穩定。
分布
表觀分布容積為4.8升/千克，表明組織分布良好。蛋白結合率低：體外測量顯示蛋白結合率為16%。
排泄
曲美他嗪主要通過尿液大部分以原型清除。平均清除半衰期為6小時。
線性
單劑量給藥最高達100mg之后，曲美他嗪藥代動力學參數與劑量呈線性關系。多次給藥后，曲美他嗪藥代動力學參數與時間呈線性關系。
特殊人群
老年人：老年受試者因發生年齡相關性腎功能下降，可能增加曲美他嗪暴露。在75-84歲老年或極高齡老年（≥ 85歲）受試者進行的一項特殊藥代動力學研究顯示，中度腎功能不全（肌酐清除率為30 至 60 ml/min）老年受試者的曲美他嗪暴露量是中度腎功能不全年輕受試者（30-65歲）的1.0和1.3倍。
腎功能損害：與腎功能正常的健康青年志愿者相比，中度腎功能損害患者（肌酐清除率在30到60ml/min之間）的曲美他嗪暴露量平均增加至1.7倍，重度腎功能損害患者（肌酐清除率低于30ml/min）的曲美他嗪暴露量平均增加至3.1倍。與一般人群比較，本人群中未觀察到新的安全性問題。
兒科：尚未在兒科人群（＜18歲）中進行曲美他嗪的藥代動力學研究。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】采用聚酰胺/鋁/聚氯乙烯冷沖壓成型固體藥用復合硬片和藥用鋁箔包裝，15片/板×1板/盒或2板/盒或3板/盒或4板/盒、10片/板×4板/盒。
【有效期】24個月
【執行標準】《中國藥典》2020年版二部，【有關物質】項按國家藥品監督管理局標準YBH05772019執行。
【批準文號】國藥準字H20073709
【上市許可持有人】
企業名稱：江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠
注冊地址：蘇州市吳中區東吳南路2-1號
【生產企業】
企業名稱：江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠
生產地址：蘇州市吳中區東吳南路2-1號
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