針對痙攣肌肉、快速解痙止痛
核準日期：2009年05月22日
修改日期：2011年07月11日、2013年03月18日、2019年01月10日
修改日期：2020年10月26日、2021年11月09日、2021年12月06日
美索巴莫注射液說明書
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用
【藥品名稱】
通用名稱：美索巴莫注射液
英文名稱：Methocarbamol Injection
漢語拼音：Meisuobamo Zhusheye
【成份】
本品主要成份為美索巴莫。
其化學名稱為：（±）-3-[鄰-甲氧苯氧基]-1，2-丙二醇-1-氨基甲酸酯
化學結構式為：
分子式：C11H15NO5
分子量：241.24
輔料為：聚乙二醇300，鹽酸，注射用水。
【性狀】 本品為無色或幾乎無色略帶黏稠的澄明液體。
【適應癥】 主要用于急性骨骼肌疼痛或不適癥狀的治療。
【規格】 10ml:1g
【用法用量】
靜脈推注，病人在靜臥條件下，緩緩推注，給藥速度每分鐘不得超過3ml，注射后應至少休息10～15分鐘。
靜脈滴注：配于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中靜脈滴注，滴速不宜過快，1.0g的稀釋量不應超過250ml。稀釋后的混合液不能冷藏。
使用劑量和次數根據病情和治療效果來決定，成人一次使用劑量為1.0g，一日最大劑量為3.0g，連續使用不得超過3天。輕度病例靜注后應改為口服給藥以維持治療。嚴重病例或手術后不適合口服給藥時，每8小時給藥一次，達每日3g的最大劑量，連續使用不能超過3天。若病情持續，在停藥48小時后可再重復給予一個療程。
【不良反應】 據報告，使用美索巴莫曾出現過以下不良反應。有些可能是由于靜脈注射速度過快造成的。
全身：過敏反應、血管神經性水腫、發熱、頭痛。
心血管系統：心動過緩、潮紅、低血壓、暈厥、血栓性靜脈炎。大多數情況下，暈厥患者均有自發恢復。也可使用腎上腺素、注射類固醇和/或注射抗組胺藥物用于緩解癥狀。
消化系統：消化不良、黃疸（包括膽源性黃疸）、惡心嘔吐。
血液和淋巴系統：白細胞減少。
免疫系統：過敏反應。
神經系統：健忘癥、神經錯亂、復視、頭暈或輕度頭暈、嗜睡、失眠、輕度肌肉不協調、眼球震顫、鎮靜、癲癇（包括癲癇大發作）、眩暈。
據報告，癲癇患者在靜脈注射美索巴莫時出現驚厥性發作?？赡苁鞘中g的精神創傷原因。雖有案例表明幾名患者使用美索巴莫注射液成功地終止了癲癇樣發作，但不建議對癲癇患者使用美索巴莫。
皮膚和特殊感官：視力模糊，結膜炎，鼻塞，口有金屬味，瘙癢，皮疹，蕁麻疹。
其他：注射部位疼痛和脫皮。
【禁忌】
1. 肝、腎功能不全者應慎用本品。本品以聚乙二醇300為溶媒，該溶媒會加重腎功能不全患者原有的酸毒癥和尿素的蓄積。盡管該制劑中的含量在安全范圍內，但仍需謹慎用藥。
2. 對美索巴莫或任何注射液成分過敏的患者忌用。
3. 孕婦禁用本品，哺乳期婦女慎用本品。
【注意事項】
1. 本品在加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中稀釋后不得冷藏。
2. 美索巴莫可能會導致嗜睡或頭暈，可能會影響其操作機動車或機械的能力。因此用藥期間不得從事操作機械或駕駛機動車等。
3. 為避免血管外滲，應密切監測劑量和注射速度。注射速度應不超過3ml/min，即10毫升小瓶注射完需大于三分鐘。同時患者應處于臥位。
4. 對于疑似或已知癲癇患者，使用注射形式時應密切觀察。
5. 應注意與酒精和其他中樞神經系統抑制劑的聯合作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦：有報告顯示在子宮吸收美索巴莫后，出現胎兒先天性畸形。因此，已懷孕或可能懷孕的婦女，尤其是在懷孕早期，不應使用美索巴莫注射液，除非醫生判斷其潛在的益處大于可能的危險。
哺乳期婦女：研究表明美索巴莫及其代謝產物通過狗的乳汁中排出。雖然目前尚不清楚美索巴莫或其代謝產物是否在母乳中排出，但鑒于很多藥物都是在母乳中排出的，所以哺乳期婦女應慎用美索巴莫注射液。
【兒童用藥】 本品在治療兒科患者的安全性和有效性尚不明確。經驗劑量和管理，可專門用于兒科的破傷風患者。美索巴莫并不能取代常規的滅活循環毒素、清創術、氣道管理、一般支持性等治療，破傷風治療應遵循相關診療規范。對于兒科患者，建議最小初始劑量為15 mg/kg或500 mg/m2。如有需要，
可每6小時重復一次相同劑量。連續3天的總劑量不得超過1.8 g/m2。維持劑量可以通過注入導管或靜脈注射適當量的液體給予（可參見【用法用量】關于給藥速度的說明）。
【老年用藥】 未進行該項實驗，且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
1. 美索巴莫有中樞神經系統抑制作用，因此應避免與含有乙醇類藥物和中樞神經系統抑制劑如全身麻醉藥、催眠藥、安定類的聯合作用。
2. 美索巴莫可以抑制溴吡斯的明的作用。因此在重癥肌無力患者接受抗膽堿酯酶藥物治療時，應謹慎使用美索巴莫。
【藥物過量】
關于美索巴莫的急性毒性的信息有限。藥物過量通常發生在與乙醇或其他中樞神經系統抑制劑聯合使用時，包括下列癥狀：惡心、嗜睡、視力模糊、低血壓、癲癇和昏迷。
治療：過量治療包括對癥治療和支持性治療。支持性措施包括保持呼吸道暢通、監測尿量和生命體征，必要時給予靜脈輸液。血液透析在治療過量用藥中的作用尚不明確。
【藥理毒理】
美索巴莫是一種愈創木酚甘油醚的氨基甲酸酯衍生物，為中樞神經系統（CNS）抑制劑，具有鎮靜和肌肉骨骼松弛作用。美索巴莫在人體中的確切作用機制尚未明確，可能與廣泛的CNS抑制有關。美索巴莫對橫紋肌的收縮機制、運動終板或神經纖維無直接作用。
【藥代動力學】
30分鐘單次靜脈滴注本品1.0g后，美索巴莫在人體內的主要藥代動力學參數如下：Tmax為0.51±0.03h，Cmax為26.68±1.77μg/ml，AUC0－r為54.28±11.51μg/ml?h，T1/2為1.53±0.19h，表觀分布容積為40.94±8.47L，清除率為18.67±3.70L/h。在1.0～2.0g劑量范圍內呈線性藥代動力學特征。
美索巴莫通過脫烷基化和羥基化代謝。也可通過美索巴莫共軛結合的方式進行代謝。基本上所有美索巴莫代謝物都會在尿液中被清除。少量美索巴莫原藥也會在尿液中排出。
特殊群體
老年人
老年健康受試者（年齡69（± 4）歲）與較年輕人群（年齡53.3（± 8.8）歲）相比，平均半衰期略長，分別為1.5（± 0.4）小時與1.1（± 0.27）小時。老年人與年輕受試者相比，其血漿蛋白結合比例略有下降（分別為41%-43%和46%-50%）。
腎功能受損者
與17例正常受試者相比，8例維持性血液透析的腎功能受損患者的美索巴莫清除率降低了40%左右，但兩組受試者平均消除半衰期相似，分別為1.2（± 0.6）與1.1（± 0.3）小時。
肝功能受損者
與8例年齡和體重匹配的正常受試者相比，8例因酒精濫用引發繼發性肝硬化患者的美索巴莫的平均總清除率降低了約70%。肝硬化患者和正常受試者平均半衰期分別為3.38小時（± 1.62小時）和1.11小時（± 0.27小時）。在正常受試者中，美索巴莫與血漿蛋白結合的比例為46%-50%，而在肝功能受損者中，該比例下降到約40%-45%。
【貯藏】 遮光，不超過30℃密閉保存。
【包裝】 中硼硅玻璃安瓿，1支/盒，2支/盒，5支/盒，6支/盒。
【有效期】 24個月
【執行標準】 國家藥品監督管理局藥品注冊標準YBH14562021
【批準文號】 國藥準字H20090224
【上市許可持有人】
企業名稱：江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠
注冊地址：蘇州市吳中區東吳南路2-1號
【生產企業】
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